COMPOZIŢIA

1 doză conţine:

substanţa activă: mometazonă 50 mcg (sub formă de mometazonă furoat);

excipienţi: glicerol, celuloză microcristalină şi carmeloză sodică, citrat de sodiu, acid citric monohidrat, soluţie clorură de benzalconiu, polisorbat 80, apă purificată.

 

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI

Suspensie albă sau aproape albă fără miros, omogenă după agitare.

 

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul ATC

Decongestionante nazale de uz topic, corticosteroizi, R01AD09.

 

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Furoatul de mometazonă este un glucocorticoid cu acţiune topică, cu proprietăţi antiinflamatoare în doze lipsite de activitate sistemică. Este probabil că, în cea mai mare parte, mecanismul responsabil pentru efectele antialergice şi antiinflamatoare ale furoatului  de  mometazonă să  rezide în capacitatea acestuia de a inhiba eliberarea mediatorilor reacţiilor alergice. Furoatul de mometazonă inhibă semnificativ eliberarea leucotrienelor din leucocite la pacienţii alergici. Pe culturile celulare, furoatul de mometazonă şi-a demonstrat potenţialul crescut de inhibare a sintezei şi eliberării IL-1, IL-5, IL-6 şi TNFa; este, de asemenea, un inhibitor puternic al producţiei de leucotriene. În plus, este un inhibitor deosebit de puternic al sintezei citokinelor Th2, IL-4 şi B IL-5 de către celulele T CD4+ umane. În studiile în care a fost utilizată stimularea antigenică nazală, furoatul de mometazonă a demonstrat  activitate antiinflamatoare atât în faza precoce, cât şi în cea tardivă a răspunsului alergic. Aceasta a fost demonstrată prin micşorarea (faţă de placebo) concentraţiei de histamină şi  a activităţii eozinofilelor şi reducerea (faţă de valoarea de la început) a numărului eozinofilelor, neutrofilelor şi a exprimării proteinelor de adeziune ale celulelor epiteliale. La pacienţii cu rinită alergică sezonieră, furoatul de mometazonă a demonstrat un debut semnificativ clinic al acţiunii în decurs de 12 ore după administrarea primelor doze.

Proprietăţi farmacocinetice

/ml; de aceea nu există date relevante despre farmacocinetica acestei forme farmaceutice. Suspensia  de furoat de mometazonă este foarte puţin absorbită din tractul gastrointestinal, iar cantitatea mică de produs ce poate fi înghiţită şi absorbită este intens metabolizată la primul pasaj hepatic, înainte de a fi excretată în urină şi bilă.

Distribuţie

Este demonstrat că in vitro legarea de proteinele plasmatice a furoatul de mometazonă constituie 98-99% la concentraţii de 5-500 ng/ml.

Metabolizare

Partea din doza de furoat de mometazonă inhalată care este înghiţită şi absorbită la nivelul tractului gastrointestinal este supusă unei metabolizări extensive până la metaboliţi multipli. Nu există metaboliţi majori detectabili în plasmă. Unul dintre metaboliţi minori produse după incubare in vitro este 6β-hidroxi-mometasonă furoat. În microsomii hepatici umani, furoatul de mometazonă este metabolizat de izoenzima 3A4 a citocromului P-450 (CYP3A4).

Eliminare

După administrarea intravenoasă, timpul de înjumătăţire prin eliminare plasmatică este 5-8 ore. Majoritatea metaboliţilor sunt excretaţi pe cale biliară şi în cantităţi mici pe cale renală.

 

INDICAŢII TERAPEUTICE

Preparatul se administrează la:

- adulţi şi copii cu vârsta peste 2 ani în tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere şi perene;

- adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani în tratamentul profilactic al rinitei alergice sezoniere;

- adulţii cu vârsta peste 18 ani în tratamentul polipozei nazale şi a simptomelor determinate de ea, inclusiv congestie nazală şi anosmie.
 

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE

A se agita flaconul înainte de utilizare.

Profilaxia şi tratamentul rinitei alergice sezoniere sau perene la adulţi (inclusiv vârstnici) şi copii cu vârsta peste 12 ani

Doza recomandată constituie 200 mcg câte 2 pulverizări (50 mcg/pulverizare) în fiecare nară, o dată pe zi.

Odată ce simptomele sunt controlate terapeutic, pentru tratamentul de întreţinere se va efectua câte 1 pulverizare în fiecare nară (doză nictemerală totală de 100 mcg).

Dacă simptomele nu sunt controlate terapeutic în mod adecvat, doza poate fi crescută până la o doză nictemerală maximă de câte 4 pulverizări în fiecare nară o dată pe zi (doză zilnică totală de 400 mcg). Reducerea dozei este recomandată după atenuarea simptomelor maladiei.

La pacienţii cu rinită alergică sezonieră profilaxia trebuie iniţiată cu 2-4 săptămâni înainte de sezonul alergiei la polen.

Tratamentul rinitei alergice sezoniere sau perene la copii cu vârsta de 2-11 ani

Doza recomandată constituie 100 mcg câte 1 pulverizare (50 mcg/pulverizare) în fiecare nară, o dată pe zi.

Administrarea preparatului la copii se va efectua sub supravegherea adulţilor.

O ameliorare a simptomelor nazale ale rinitei alergice se va observa după 11 ore de la prima doză administrată. Îmbunătăţirea maximă se obţine de obicei în 1-2 săptămâni. De aceea, Cortilin se va administra cu regularitate pentru a obţine beneficiul terapeutic complet.

Tratamentul polipozei nazale la pacienţii cu vârsta peste 18 ani (inclusiv vârstnicii)

Doza terapeutică recomandată constituie 400 mcg câte 2 pulverizări (50 mcg/pulverizare) în fiecare nară, de 2 ori pe zi. Odată ce simptomele sunt controlate terapeutic, pentru tratamentul de întreţinere se va efectua câte 2 pulverizări în fiecare nară (doză nictemerală totală de 200 mcg).

Copii

Cortilin nu se va administra la copii cu vârsta pînă la 2 ani.

Vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficienţă hepatică sau renală

Nu există studii clinice suficiente privind administrarea de Cortilin la pacienţii cu insuficienţă hepatică sau renală.

 

REACŢII ADVERSE

Reacţiile adverse sunt clasificate în funcţie de frecvenţă, folosind Convenţia MedDRA privind frecvenţa

Foarte frecvente (> 1/10)

Frecvente (>1/100 şi

Mai puţin frecvente (>1/1000 şi

Rare (>1/10000 şi

Foarte rare (

Cu frecvenţă necunoscută (care nu pot fi estimate din datele disponibile).

Tulburări ale sistemului imunitar

Rare: reacţii de hipersensibilitate bruşte;

Foarte rare: reacţii anafilactice şi edem angioneurotic

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: cefalee

Foarte rare: disgeuzie, disosmie

Tulburări respiratorii, toracice şi mediastinale

Frecvente: epistaxis (hemoragie evidentă, de asemenea eliminări sanguinolente), faringită, senzaţie de arsură la nivelul nasului, iritaţie nazală, ulceraţie nazală, infecţii ale tractului respirator superior.

La copii incidenţa reacţiilor adverse, de ex., cefalee (3%), epistaxis (6%), iritaţie nazală (2%) şi strănut (2%) au fost comparabile cu cele obţinute în cazul administrării placebo.

 

CONTRAINDICAŢII

Hipersensibilitate la furoatul de mometazonă sau la orice component al preparatului.

Copii cu vârsta sub 2 ani (deoarece nu este demonstrată inofensivitatea şi eficacitatea preparatului la acest grup de pacienţi).

Cortilin nu trebuie utilizat în cazul în care există infecţii localizate netratate ce afectează mucoasa nazală.

Datorită efectului inhibitor al glucocorticoizilor asupra procesului de vindecare a rănilor, pacienţii care au suferit recent intervenţii chirurgicale sau traumatisme nazale nu trebuie să utilizeze un glucocorticoid cu administrare nazală decât după vindecarea acestora.

 

SUPRADOZAJ

Datorită biodisponibilităţii sistemice neglijabile (≤ 0,1%) a mometasonei, este puţin probabil să se producă un supradozaj care să necesite alt tratament decât observarea pacientului urmată de începerea administrării dozelor adecvate prescrise. Inhalarea sau administrarea pe cale orală a unor doze foarte mari de glucocorticoizi pot duce la supresia funcţiei axului hipotalamo-hipofizo-suprarenal.

 

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE

Cortilin trebuie utilizat cu precauţie la pacienţii cu infecţie tuberculoasă activă sau latentă a aparatului respirator, cu infecţie fungică, bacteriană sau virală sistemică netratată sau cu infecţie oculară cu Herpes simplex.

După 12 luni de tratament cu Cortilin, nu au existat semne ale atrofiei mucoasei nazale; de asemenea, furoatul de mometazonă a indus  refacerea mucoasei nazale către aspectul său histologic normal.

Ca în cazul oricărui tratament de lungă durată, pacienţii care utilizează Cortilin timp de câteva luni sau mai mult trebuie să fie examinaţi periodic pentru diagnosticarea posibilelor modificări ale mucoasei nazale. Dacă se dezvoltă la nivelul nasului sau faringelui o infecţie fungică, poate fi necesară întreruperea tratamentului cu Cortilin şi începerea unui tratament adecvat. Persistenţa iritaţiei nazo-faringiene poate fi o indicaţie de întrerupere a administrării medicamentului.

Deşi Cortilin controlează terapeutic simptomele nazale la majoritatea pacienţilor, efectuarea concomitentă a unui tratament suplimentar poate furniza o ameliorare suplimentară a altor simptome, în special a celor oculare.

Nu există manifestări ale supresiei axului hipotalamo-hipofizo-suprarenal în urma tratamentului îndelungat cu Cortilin. Totuşi, este necesară o atenţie deosebită în cazul pacienţilor cărora li se administrează Cortilin după administrarea îndelungată a unui glucocorticoid cu acţiune sistemică. La aceşti pacienţi întreruperea administrării glucocorticoidului cu acţiune sistemică poate avea ca efect insuficienţă suprarenală cu durată de câteva luni până la recuperarea funcţiei axului hipotalamo-hipofizo-suprarenal. Dacă aceşti pacienţi prezintă semne şi simptome ale insuficienţei suprarenale, trebuie reluată administrarea glucocorticoidului cu acţiune sistemică sau alte modalităţi de tratament şi trebuie instituite măsuri adecvate.

În timpul trecerii de la administrarea corticosteroizilor cu acţiune sistemică la Cortilin, unii pacienţi pot prezenta simptome ale întreruperii administrării corticosteroizilor cu acţiune sistemică (de exemplu: durere articulară şi/sau musculară, fatigabilitate şi depresie) în ciuda ameliorării simptomelor nazale, de aceea aceştia trebuie încurajaţi să continue tratamentul cu Cortilin. Astfel de schimbări de tratament pot pune în evidenţă afecţiunile alergice preexistente, precum conjunctivita alergică şi eczema, suprimate anterior prin tratamentul cu glucocorticoid cu acţiune sistemică.

Pacienţii care primesc corticosteroizi şi care sunt potenţial imunosupresaţi trebuie să fie avertizaţi referitor la riscul de apariţie a anumitor infecţii (de exemplu: varicelă, rujeolă) şi la importanţa prezentării la medic în cazul în care au fost expuşi la astfel de infecţii. În cazuri foarte rare în urma administrării intranazale a glucocorticoizilor au fost raportate perforaţia septului nazal sau creşterea presiunii intraoculare. În studii clinice controlate a fost demonstrat că administrarea intranazală a glucocorticoizilor în doze recomandate poate conduce la întârzierea creşterii la copii. Se recomandă monitorizarea înălţimii copiilor cărora li se efectuează tratament cu glucocorticoizi administraţi intranazal. Efectul tratamentului pe termen lung asupra creşterii, pentru a fi obţinute beneficii clinice, şi mai sigure şi mai eficiente se recomandă evaluarea tratamentului alternativ cu non-corticosteroizi. Efectul de inhibare a creşterii a preparatului nu trebuie să fie ignorat la pacienţii sensibili şi când este administrat în doze înalte. Beneficiul terapeutic complet poate fi obţinut timp de 48 ore.

Acest medicament conţine clorură de benzalconiu. Este iritant. Poate provoca reacţii adverse cutanate. Poate provoca bronhospasm.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare

Nu au fost efectuate la gravide studii adecvate sau bine controlate. În urma administrării intranazale a dozei maxime clinic recomandate, nu sunt decelabile concentraţii plasmatice de mometazonă; prin urmare, se aşteaptă ca expunerea fătului să fie neglijabilă şi potenţialul de toxicitate asupra funcţiei de reproducere să fie foarte scăzut.

Nu se cunoaşte dacă preparatul se excretă în laptele matern. Ca şi în cazul altor medicamente ce conţin glucocorticoizi cu administrare intranazală, Cortilin se va utiliza în sarcină sau perioada de alăptare, numai dacă beneficiile scontate pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt sau sugar. Copii născuţi de către mame cărora le-au fost administraţi glucocorticoizi în sarcină trebuie să fie examinaţi atent pentru diagnosticarea hipofuncţiei suprarenale.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Cortilin are efect neglijabil sau nu are efect asupra conducerii vehiculelor şi folosirii utilajelor.

 

 

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE, ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI

La administrarea concomitentă a preparatului Cortilin cu loratadina nu s-a înregistrat modificarea concentraţiei plasmatice a loratadinei sau metabolitului ei de bază, de asemenea nu a fost detectabil în sânge furoatul de mometazonă. Tratamentul combinat cu aceste preparate a fost bine suportat.

 

PREZENTARE, AMBALAJ

Spray nazal, suspensie 50 mcg/doză. Cîte 10 ml(80 doze) şi 20 ml(160 doze) în flacoane din sticlă. Câte 1 flacon cu dispozitiv de dozare, aplicator nazal, capac de protecţie şi instrucţiunea pentru administrare în cutie de carton.

 

PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25°C.

A se păstra în ambalajul original, pentru a fi protejat de lumină şi umiditate.

A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor!

TERMEN DE VALABILITATE

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

 

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.