COMPOZIŢIA PREPARATULUI

100 ml soluţie conţin:
substanţa activă: clorhidrat de lidocaină – 10,0 g;
substanţe auxiliare: alcool etilic 96%, propilenglicol, levomentol, hidroxid de sodiu, apă purificată.

DESCRIEREA PREPARATULUI

Lichid transparent incolor.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice
Lidocaina manifestă acţiune anestezică locală datorită blocării canalelor de sodiu voltaj-dependente, ce împiedi-
că generarea impulsurilor în terminaţiunile nervilor senzitivi si conducerea impulsurilor de durere prin fibrele
nervoase. La administrarea locală manifestă acţiune vasodilatatoare, nu posedă acţiune iritantă locală.
După aplicarea pe mucoase efectul se dezvoltă peste 1-5 min si se menţine timp de 10-15 min.
Proprietăţi farmacocinetice
Lidocaina se absoarbe rapid după aplicare pe mucoase (în special mucoasa faringelui si tractului respirator).
Gradul de absorbţie depinde de vascularizarea mucoasei, doza administrată, locul aplicării si durata expu-
nerii. După aplicarea pe mucoasa căilor respiratorii superioare parţial se înghite si se inactivează în tractul
gastrointestinal. Concentraţia plasmatică maximă la aplicarea pe mucoasa cavităţii bucale si căilor respira-
torii superioare se realizează timp de 10-20 min. Fixarea de proteinele plasmatice depinde de concentraţia
preparatului si constituie 60-80% la concentraţia preparatului de 1-4 μg/ml (4,3-17,2 μmol/l). Se distribuie
rapid (timpul de înjumătăţire al fazei de distribuţie constituie 6-9 min.). Trece bariera hematoencefalică si
placentară, se excretă în laptele matern (40% din concentraţia plasmatică a mamei). Se metabolizează în ficat
(în proporţie de 90-95%) cu participarea enzimelor microzomale. În afecţiuni hepatice intensitatea meta-
bolismului se reduce si constituie de la 50% până la 10% din nivelul normal. Se elimină prin bilă si rinichi
(până la 10% – sub formă nemodificată). În insuficienţa renală cronică este posibilă cumularea metaboliţilor.
Acidifierea urinei contribuie la cresterea eliminării lidocainei.

INDICAŢII TERAPEUTICE

Anestezia terminală (superficială) a mucoaselor: în stomatologie (analgezia locului de injecţie înainte de an-
estezie locală, aplicarea suturilor pe mucoasă, extragerea dinţilor de lapte, înlăturarea tartrului dentar); în
otorinolaringologie (intervenţii chirurgicale pe septul nazal, efectuarea electrocoagulării etc.), în obstetrică
si ginecologie (epiziotomie si prelucrarea inciziei, înlăturarea suturilor, intervenţii pe vagin si colul uterin
etc.); în investigaţii instrumentale si endoscopice (introducerea sondei, rectoscopie, intubare etc.); examen
radiologic (înlăturarea greţurilor si re< exului faringian).

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE

Lidocaina spray se pulverizează pe mucoase. Doza depinde de indicaţii si suprafaţa supusă anesteziei. Pentru
a evita nivelele plasmatice ridicate, este important să se utilizeze dozele minime care produc efect satisfăcător.
De obicei, sunt suficiente 1-3 pufuri, desi în obstetrică pot fiaplicate chiar 15-20 pufuri (doza maximă – 40
pufuri la 70 kg masă corp).
Doze orientative în diverse indicaţii: în stomatologie, otorinolaringologie – 1-4 pufuri, în investigaţii instru-
mentale si endoscopice – 2-3 pufuri, în obstetrică – 15-20 pufuri, ginecologie – 4-5 pufuri. Doza maximă – 40
pufuri/70 kg masă corporală. La copii în practica stomatologică se recomandă de a utiliza sub formă de
badijonare (cu scopul de a evita spaima pacientului la pulverizare, precum si a senzaţiei de usturime) prin
îmbibarea în prealabil a tamponului de vată. Intensitatea acţiunii anestezice locale depinde de particularităţile
individuale a pacientului.

REACŢII ADVERSE

Reacţii locale: senzaţie moderată de usturime în momentul pulverizării, care dispare odată cu instalarea efec-
tului analgezic (de obicei timp de 1 min.).
Reacţii alergice: dermatită de contact (hiperemie la locul aplicării, erupţii cutanate, urticarie, prurit), edem
angioneurotic; în cazuri unice – soc anafilactic.
Din partea sistemului nervos central: în cazuri unice – neliniste.
Din partea sistemului cardiovascular: în cazuri unice – hipotensiune arterială, bradicardie.

CONTRAINDICAȚII
Hipersensibilitate la componentele preparatului.

SUPRADOZAJ

Simptome: transpiraţie excesivă, paloarea tegumentelor, vertij, cefalee, vedere înceţosată, acufene, diplopie,
hiportensiune arterială, bradicardie, aritmii, somnolenţă, frisoane, parestezie, tremor, neliniste, excitaţie,
convulsii, methemoglobinemie, stop cardiac.
Tratament: la apariţia primelor simptome de supradozaj (vertij, greaţă, vomă, euforie) se sistează adminis-
trarea preparatului, pacientului i se acordă o poziţie orizontală, se administrează oxigen prin inhalare; în
convulsii se administrează diazepam 10 mg intravenos; în bradicardie – M-colinoblocante (atropină), vaso-
constrictoare (norepinefrină, fenilefrină). Dializa este ineficace.

ATENŢIONĂRI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE

Se recomandă administrarea cu precauţie la pacienţii cu tulburări ale funcţiei hepatice, cu insuficienţă circu-
latorie, hipotensiune arterială, insuficienţă renală, epilepsie. Pentru aceste categorii de pacienţi este necesară
administrarea preparatului în doze reduse.
O precauţie deosebită necesită administrarea preparatului la pacienţii cu hemoragii hemoroidale (pentru
investigaţii rectale), pe mucoasele cu integritatea dereglată, la pacienţii vârstnici si/sau astenizaţi, care admi-
nistrează remedii de tipul lidocainei pentru tratamentul maladiilor cardiace.
Este necesar de evitat nimerirea preparatului intern sau în ochi, precum si în căile respiratorii (risc de aspirare).
Este necesară aplicarea cu precauţie a preparatului în regiunea peretelui posterior al faringelui. De reţinut că
lidocaina inhibă re< exul faringian si inhibă re< exul de tuse, ce poate duce la aspirare, bronhopneumonie.
Utilizarea în pediatrie
Se va lua în consideraţie că la copii re< exul de deglutiţie are loc cu mult mai frecvent decât la adulţi.
Lidocaina spray nu se recomandă pentru anestezia locală înainte de tonzilectomie si adenotomie la copii cu
vârsta sub 8 ani.
La copiii cu vârsta sub 2 ani lidocaina de preferinţă se va aplica prin badijonarea mucoasei cu un tampon de
vată îmbibat cu preparat.
Sarcina si lactaţia
Se recomandă administrarea cu precauţie în timpul sarcinii si în perioada de lactaţie.
Efecte asupra capacităţii de conducere a autovehiculelor si manevrare a utilajelor potenţial periculoase
Dacă la administrarea preparatului nu apar reacţii adverse, ce ar provoca disconfort, nu există restricţii pentru
conducerea autovehiculelor si exercitarea altor activităţi, ce necesită vigilenţă sporită si performanţe psihomo-
torii riguroase.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

Cimetidina si propanololul scad clearance-ul hepatic al lidocainei (încetinirea metabolismului ca rezultat al
inhibării oxidării microsomale si reducerii circulaţiei hepatice) si măresc riscul dezvoltării efectelor toxice
(inclusiv confuzie mintală, somnolenţă, bradicardie, parestezii etc.).
La administrarea concomitentă cu ajmalina, fenitoina, verapamil, chinidina, amiodarona este posibilă poten-
ţarea efectului ionotrop-negativ.
Administrarea concomitentă cu beta-adrenoblocante măreste riscul dezvoltării bradicardiei.
Glicozidele cardiace diminuează efectul cardiotonic, preparatele curarizante intensifică relaxarea musculară.
Procainamida măreste riscul dezvoltării excitaţiei sistemului nervos central, halucinaţiilor.
La administrarea concomitentă a lidocainei cu preparatele hipnotice sau sedative este posibilă intensificarea
acţiunii inhibitorii a preparatelor menţionate asupra SNC.
Administrarea intravenosă al hexobarbitalului sau tiopentalui de sodiu pe fondalul administrării lidocainei
poate provoca deprimarea respiraţiei.
Sub in< uenţa inhibitorilor MAO este posibilă potenţarea acţiunii anestezice locale a lidocainei.
Barbituricele, fenitoina, rifampicina (inductorii enzimelor microzomale hepatice) reduc eTcienţa lidocainei
si poate finecesară mărirea dozei.
La administrarea concomitentă a lidocainei si polimixinei B este posibilă potenţarea acţiunii inhibante asupra
transmisiunii neuro-musculare, de aceea în acest caz e necesară monotorizarea funcţiei respiratorii.

PREZENTARE, AMBALAJ

Spray bucofaringian/cutanat, soluţie 10% câte 50 ml în < acoane de sticlă etansate ermetic prin intermediul
unui ajustaj cu valvă de pulverizare si cu căpăcel de protecţie. Câte 1 < acon împreună cu instrucţiunea pentru
administrare se plasează în cutie de carton.

PĂSTRARE

A se păstra la loc uscat, ferit de lumină, la temperatura sub 25°C. A nu se congela.
A nu se lăsa la îndemâna si vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani. A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.