ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПОКАЗАНИЯ
Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).
Лидокаин
МНН активных веществ
Lidocainum
100 мл раствора содержат:
действующeе веществo: лидокаина гидрохлорида пересчете на безводное вещество 10 г;
вспомогательные вещества: спирт этиловый 96 %, пропиленгликоль, левоментол,
гидроксид натрия, очищенная вода.
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость со специфическим запахом.
Местные анестетики. Амиды, N01BB02.
Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Эффект развивается через 1-5 минут после нанесения на слизистую оболочку и сохраняется 10-15 минут.
Лидокаин быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта). Степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в ЖКТ. Период достижения максимальной концентрации (ТСmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей – 10-20 минут. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л).
Распределяется быстро (период полувыведения Т1/2 фазы распределения – 6-9 минут). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, экстирпация молочных зубов, удаление зубного камня), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса).
Лидокаин спрей распыляется на слизистые оболочки. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза – 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы при различных показаниях: в стоматологии, отоларингологии – 1-4 распылений, при эндоскопических и инструментальных методах исследования – 2-3 распылений, в акушерстве – 15-20 распылений, гинекологии – 4-5 распылений.
У детей до 2 лет в стоматологической практике предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга пациента при распылении, а также ощущения жжения) путем предварительной пропитки ватного тампона.
Выраженность местноанестезирующего действия зависит от индивидуальных особенностей пациента.
Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: аллергический контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), ангионевротический отек; в единичных случаях – анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях – беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипотензия, брадикардия.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее применение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах – внутривенно 10 мг диазепама; при брадикардии – М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата.
С особой осторожностью следует применять препарат при геморроидальных кровотечениях (для ректального исследования), при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
Следует избегать попадания спрея внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание спрея в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин спрей не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
У детей в возрасте до 2 лет лидокаин лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
При беременности и в периоде лактации следует применять препарат с осторожностью.
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.
Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию.
Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.
При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность, может потребоваться увеличение дозы.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Спрей для местного применения 10% раствор, по 50 мл во флаконах из стекла, герметично укупореных при помощи устройства с механическим насосом и распылительным клапаном в комплекте с прозрачным колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонных коробках.
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги.
Хранить в недоступном для детей месте!
36 мес.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту врача.
