Patologie hormon dependentă a sitemului reproductiv, determinată de hiperestrogenism absolut sau relativ: endometrioză (tratament pre- și post-operator); miom uterin; procese hiperplastice ale endometrului; infertilitate (în cazul realizării programului de fertilizare extracorporală „ECO”); cancer de prostată hormon dependent (dacă este necesar, inhibarea producției de testosteron în testicule); cancer mamar.
COMPOZIȚIA:
1000 ml soluție conține:
substanța activă: acetat de buserelină 2,1 g (1 doză - 0,15 mg);
excipienți: clorură de benzalconiu, apă purificată.
DESCRIEREA MEDICAMENTULUI:
Lichid transparent, incolor sau ușor gălbui.
PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE:
Farmacodinamie. Acetatul de buserelină este un analog sintetic al hormonului de eliberare a gonadotropinei. Se leagă competitiv de receptorii acestui hormon în celulele corespunzătoare ale lobului anterioar al hipofizei și determină creșterea de scurtă durată a concentrației plasmatice a hormonilor sexuali. Ulterior, în medie peste 12-14 zile, administrarea medicamentului conduce la blocada completă a funcției gonadotrope a hipofizei, inhibînd astfel secreția hormonului luteinizant (LH) și foliculostimulant (FSH). În rezultat are loc supresia sintezei hormonilor sexuali în gonade: în ovare (concentrația de estradiol în sînge se reduce pînă la valori caracteristice perioadei de post-menopauză) și testicule (concentrația de testosteron în timpul tratamentului continuu timp de 2-3 săptămîni, se reduce pînă la un nivel caracteristic stării de orhiectomie, adică survine castrarea farmacologică). Administrarea medicamentului determină amenoree la majoritatea pacientelor, la 12-30% pot fi observate eliminări sanguinolente ocazionale, la 1-2% sîngerări uterine profuze asociate, de obicei, cu necroza nodurilor miomatoși submucoși.
Farmacocinetică. La administrarea intranazală, este absorbit complet prin mucoasa nazală. În cantități mici, este excretat în laptele matern. Timpul de înjumătățire T1/2 este de aproximativ 3 ore.
INDICATII TERAPEUTICE:
Patologie hormon dependentă a sitemului reproductiv, determinată de hiperestrogenism absolut sau relativ: endometrioză (tratament pre- și post-operator); miom uterin; procese hiperplastice ale endometrului; infertilitate (în cazul realizării programului de fertilizare extracorporală „ECO”); cancer de prostată hormon dependent (dacă este necesar, inhibarea producției de testosteron în testicule); cancer mamar.