СОСТАВ:

1000 мл раствора содержит:

действующие вещества: бусерелина ацетат 2,1 г (1 доза – 0,15 мг);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, вода очищенная.

ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА:

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Бусерелина ацетат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона. Он конкурентно связывается с рецепторами этого гормона в соответствующих клетках передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В дальнейшем, в среднем через 12-14 дней, применение препарата приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах: в яичнике (концентрация эстрадиола в крови снижается до постклимактерических значений) и в тестикулах (концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация). Применение препарата вызывает аменорею у большинства пациенток, у 12-30% могут отмечаться эпизодические мажущие выделения, у 1-2% профузные маточные кровотечения, связанные, как правило, с некрозом субмукозных миоматозных узлов.

Фармакокинетика. При интраназальном применении полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 – около 3 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационное лечение); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; бесплодие (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения "ЭКO"); гормонозависимый рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы.