COMPOZIŢIA PREPARATULUI

Soluţie 5,0 mg/doză, 10 mg/doză şi 20 mg/doză conţine:

substanţa activă: sumatriptan – 200 mg (sub formă de sumatriptan succinat),

substanţe auxiliare: potasiu dihidrogenfosfat, disodiu hidrogenfosfat anhidru, acid sulfuric, hidroxid de sodiu şi apă purificată.

DESCRIEREA PREPARATULUI
Lichid transparent, de la slab galbui până la galben închis.

PROPRIETĂILE FARMACOLOGICE

Proprietăţi farmacodinamice

Sumatriptanul este un agonist specific selectiv al receptorilor 5NT1 (cum ar fi 5-hidroxitriptamină-1, etc.),
localizaţi în special in vasele din creier şi nu are niciun efect asupra altor subtipuri de serotonina
receptorii - 5HT (5HT2-7).

Cauzează vasoconstricţia selectivă la nivelul circulaţiei arteriale carotidiene (vasele sanguine din
arterele carotide), care aprovizionează cu sânge ţesuturile extracraniene şi intracraniene, cum ar fi
meningele (vasodilataţie din meningele şi/sau edemaţierea lor, este mecanismul principal de
producere al migrenei la om).

Sumatriptanul determină vasoconstricţie selectivă la nivelul circulaţiei arteriale caroti-diene, fără a
afecta fluxul sanguin cerebral. Inhibă activitatea terminaţiilor receptorilor de fibre aferente ale nervului
trigemen în durei mater, care rezultă în emisii reduse de neuropeptide senzoriale.

Elimina atacurile asociate cu migrenă greaţă şi fotofobie. In 50-70% din cazuri atacu-rile se elimină
rapid atunci cand este administrată o doză - 25 - 100 mg. In timp de 24 de ore în 1/3 din cazuri se
poate dezvolta o recidivă, care necesită folosirea repetată a preparatului. Debutul acţiunii - aproximativ
în 30 de minute dupa ingestia de 100 mg şi de 10-15 minute - după administrarea intranazala de 20 mg.

Proprietăţi farmacocinetice

După administrarea intranazala sumatriptanul este rapid absorbit, TCmax - 1-1.5 ore Biodisponibilitatea
la administrarea intranazala este mai mică decât la n/k (datorita metabolismului presistemic). Legătura
cu proteinele plasmatice - 14-21%, volumul de distribuţie total - 170 litri (2,4 litri/kg).

Se metabolizează prin oxidare, cu participarea MAO (de preferinţă izoenzima A), cu formarea de metaboliţi,
principalul din care este analogul sumatriptanului – indolace-tatul, care nu posedă activitate farmacologică
în raport cu receptorii serotoninelor - 5HT1 şi -5HT2, şi glucuronoconjugaţii săi. T1/2 - 2 - 2.5 ore.
Clearance-ul plasmatic – 1,16 l/min, clearance-ul renal – 0,26 l/min; clearance-ul non-renal - 40%
după admini-strarea orală.

Se excretă prin rinichi, preponderent în formă de metaboliţi (97% după administrarea orală), în formă
de acid liber sau glucuronoconjugaţii. 

INDICAŢII TERAPEUTICE

Atacuri de migrenă. 

DOZE SI MOD DE ADMINISTRARE

Intranazal, pentru adulţi (18 ani şi peste) - 20 mg (1 doză) de sumatriptan în formă de spray într-un
meat nazal. Trebuie de ţinut minte, că absorbţia sumatriptanului şi atacurile de migrenă după putere
şi manifestările clinice pot fi diferite nu numai la diverşi pacienţii, dar şi la unul şi acelaşi pacient, astfel
încât poate fi eficace o doză de 10 mg.

În cazul în care simptomele migrenei nu dispar sau nu se micşorează după prima doză de sumatriptan
(indiferent de metoda de aplicare), administrarea unei a doua doză de acelaşi atac nu se poate de
administrat. Cu toate acestea, sumatriptanul poate fi folosit pentru ameliorarea atacurilor de migrenă
ulterioare. Dacă pacientul se simte mai bine după prima doză, iar apoi simptomele au reluat, se poate
administra o a doua doză în următoarele 24 de ore. Doza maximă de sumatriptan nu trebuie să
depăşească 300 mg în decurs de 24 de ore (ingestie) sau două doze de sumatriptan de 20 mg
(la utilizarea intranazală).

REACŢII ADVERSE

Din partea sistemului cardiovascular şi sângelui: (hematopoieză, hemostază): scăderea tensiunii
arteriale, creşterea temporara a tensiunii arteriale (se observă la scurt timp după administrare),
bradicardie, tahicardie (inclusiv ventriculară), palpitaţii, iar în unele cazuri - un ritm cardiac anormal
(chiar până la fibrilaţie ventriculară), modifi-cări ischemice tranzitorii a ECG, cum ar fi infarct miocardic,
spasm coronarian, uneori, se dezvoltă sindromul Raynaud.

Din partea tractul digestiv: greaţă şi vărsături (de obicei, prin ingestie), o uşoară creştere a activităţii
enzimelor hepatice, disfagie, disconfort abdominal, rareori - colită ischemică.

Din partea sistemului nervos si organelor senzoriale: ameţeală, slăbiciune şi/sau oboseală (de multe ori
la ingestie), somnolenţă (de obicei exprimată uşor sau moderată şi are un caracter tranzitoriu), iar în
unele cazuri - convulsii (de obicei, în prezenţa unor antecedente de convulsii sau condiţii care predispun
la apariţia de convulsii) şi, uneori, - vedere dublă, pâlpâitoare, nistagmus, scotoame, senzaţie de
„musculiţe” în faţa ochilor, scăderea acuităţii vizuale, foarte rar - o pierdere parţială tranzitorie a vederii
(deficienţele vizuale pot fi asociate cu debutul accesului de migrenă).

Reacţii de hipersensibilitate: manifestări cutanate (urticărie, erupţii cutanate, prurit, mâncărime, eritem),
iar în cazuri rare - anafilaxie.

Altele: dureri, furnicături, senzaţie de căldură, senzaţie de presiune sau greutate (de obicei tranzitorii,
dar pote fi intense şi apar în orice parte a corpului, inclusiv piept şi gât), mialgii, înroşirea feţei.

Simptome locale (la utilizarea intranazală): iritaţie uşoară tranzitorie sau o senzaţie de arsură în nas şi/sau
a gâtului, sângerări nazale.

CONTRAINDICAȚII

Hipersensibilitate, forme hemiplegice, forma bazilară sau oftalmoplegică de migrenă, infarct miocardic
(inclusiv în anamneză), hipertensiune arterială necontrolată, boală cardiacă ischemică (inclusiv o
presupusă), angină pectorală, inclusiv angină Prinzmetal, boli vasculare de ocluzie periferice, atac
ischemic tranzitor (inclusiv în anamneză), accident vascular cerebral (inclusiv în anamneză), insuficienţă
hepatică severă şi/sau boală renală, administrarea concomitentă de sumatriptan cu ergotamină sau a
derivaţilor ei (inclusiv metisergidă), de asemenea administrarea concomitentă a inhibitorilor MAO şi
timp de 2 săptămâni după întreruperea lor.

Hipersensibilitate la orice component al preparatului.

SUPRADOZAJ

Tratament: a ţine sub supraveghere medicală starea pacientului nu mai puţin de 10 ore, dacă este
necesar - terapia de întreţinere. Nu există date cu privire la efectul hemodializei sau dializei peritoneale
asupra concentraţiei sumatriptanului în plasmă

ATENŢIONĂRI SI PRECAUTII SPECIALE DE UTILIZARE

Nu este destinat pentru profilaxia migrenei. Administrarea preparatului este posibilă numai în cazul în
care diagnosticul este sigur. La administrarea sumatriptanului pacienţilor cu migrena anterior
nediagnosticată sau pacienţilor cu migrenă atipică este necesar de a exclude alte condiţii neurologice
severe (precum şi la aplicarea altor preparate împotriva migrenei. Trebuie de luat în consideraţie,
că la pacientii cu migrenă este ridicat riscul dezvoltării de tulburări cerebrovasculare (de exemplu
accident vascular cerebral sau, atac ischemic tranzitoriu).

Prezenţa factorilor de risc din partea sistemului cardiovascular (la femei în postmenopauză, bărbaţii
cu vârsta de peste 40 de ani şi pacienţii cu factori de risc pentru CHD) necesită o examinare
preliminară pentru a exclude boli cardiovasculare.

S-a raportat despre dezvoltarea slăbiciunilor, hiperreflexie şi necoordonare după administrarea
sumatriptanului şi a preparatelot din grupa ISRS (în cazul utilizării lor simultane trebui cu atenţie
să se monitorizeze starea pacientului).

Înainte şi în timpul tratamentului trebui să vă alimentaţi în mod regulat, a respecta o dietă, a exclude
produsele alimentare care conţin tiramină (ciocolata, cacao, nuci, fructe citrice, fasole, roşii, ţelină,
brânză), precum şi băuturi alcoolice (inclusiv vinurile uscate, în special roşu, şampanie, bere), să se
ducă un stil de viaţă sănătos, a face sport (înot, schi, mersul pe jos), de a avea o oarecare pasiune,
care crează o stare emoţională pozitivă şi astfel previne aparitia atacurilor de migrenă.

La persoanele cu hipersensibilitate la sulfanilamide în anamneză este sporit riscul de dezvoltare a
reacţiilor alergice. Cu precauţie se administrează şoferilor vehiculelor şi persoanelor angajate în activităţi
potenţial periculoase care necesită o atenţie sporită şi rată de reacţie.

Restricţiile se aplică: Epilepsie (inclusiv orice stare, cu o scădere a pragului convulsi-vant), hipertensiune
arterială (controlată), sarcină, lactaţie, vârsta până la 18 ani (sigu-ranţa şi eficacitatea nu sunt stabilite),
vârsta de peste 65 de ani (experienţa în aplicare este limitată).

Utilizarea sumatriptanului în timpul sarcinii şi alăptării: La sarcină este posibilă administrarea numai dacă
beneficiile anticipate pentru mamă depăşesc riscul potenţial pentru făt (studii adecvate şi bine controlate
de siguranţă nu sau efectuat). Trebuie evitată alăptarea în termen de 24 de ore după aplicarea
sumatriptanului (trece în laptele matern).

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE

La administrarea concomitentă cu medicamente care conţin ergotamină şi ergotamină  LC s-a depistat un
spasm prelungit al vaselor (sumatriptan poate fi administrat nu mai devreme decât după 24 de ore de
la primirea preparatelor care conţin ergotamină, iar medicamentele care conţin ergotamină, pot fi
administrate nu mai devreme decât după 6 ore după administrarea sumatriptanului). Este posibilă o
eventuală interacţiune dintre sumatriptan şi inhibitorii MAO (utilizarea lor simultană este contraindicată).
Este posibilă o eventuală interacţiune dintre sumatriptan şi medicamentelr din grupul de inhibitori
selectivi de recaptare a serotoninei (ISRS). Nu a fost detectată nici o interacţiune a sumatriptanului
cu propranolol, flunarizin, pizotifenom şi alcool etilic.

PREZENTARE, AMBALAJ

Spray nazal, soluţie.

Câte 4,0 ml (5,0 mg/doză), 2,0 ml, (10 mg/doză) şi 1,0 ml (20 mg/doză) în flacoane din sticlă de
culoare brună, cu un distribuitor pompă şi capac. Fiecare flacon cu pulverizator sau aplicator şi
instrucţiunile de utilizare sunt investite împreună într-o cutie de carton

PĂSTRARE

A se păstra la loc ferit de lumină la temperatura sub 25oC. A nu se congela.

A nu se lăsa la indemana şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE

3 ani

A nu se administra după expirarea termenului de valabilitate indicat pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL

Cu prescripţie medicală.