Приступы мигрени.
СОСТАВ:
препарата 5 мг/доза, 10 мг/доза и 20 мг/доза содержит:
Активные вещества: суматриптан - 200,0 мг (в виде суматриптана сукцината),
Вспомогательные вещества: калия фосфат однозамещенный, натрия фосфат двузамещенный безводный, серная кислота, натрия гидроксид и вода очищенная.
ОПИСАНИЕ ПРЕПАРАТА
Жидкость от светло-желтого до темно-желтого цвета.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Суматриптан является специфическим селективным агонистом 5НТ1-рецепторов (5-гидрокситриптамин-1-подобных), расположенных преимущественно в сосудах мозга и не действует на др. подтипы серотониновых 5HT-рецепторов (5HT2-7).
Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа (сосудов в системе сонных артерий), которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека). Суматриптан избирательно сужает просвет, но не влияет на мозговой кровоток. Ингибирует акти-вность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке, в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов.
Устраняет ассоциированную с мигренозным приступов тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе – 25-100 мг. В тече-ние 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия - 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин -после интраназального введения 20 мг.
Фармакокинетические свойства
После интраназального введения Суматриптан быстро всасывается, TCmax - 1-1.5 ч. Биодоступность при интраназальном введении меньше, чем при п/к (обусловлено пресистемным метаболизмом). Связывание с белками плазмы - 14-21%, общий объем распределения -170 л (2.4 л/кг).
Метаболизируется путем окисления при участии МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении серотониновых 5HT1- и 5HT2-рецепторов, и его глюкуронид. T1/2 - 2-2.5 ч. Плазменный клиренс - 1.16 л/мин, почечный клиренс - 0.26 л/мин; внепочечный клиренс - 40% после приема внутрь.
Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97% после приема внутрь) в виде свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
ПОКАЗАНИЯ
Приступы мигрени.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Интраназально, взрослым (18 лет и старше) — 20 мг (1 доза) Суматриптана в виде спрея в одну половину носа. Следует помнить, что абсорбция суматриптана и приступы мигрени по силе и клиническим проявлениям могут отличаться не только у разных пациентов, но и у одного и того же пациента, поэтому эффективной может оказаться доза 10 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Суматриптана (вне зависимости от способа применения), то прием второй дозы для купирования этого же приступа назначать не следует. Однако Суматриптана можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Максимальная доза Суматриптана не должна превышать 300 мг в течение любого 24-часового периода (при приеме внутрь), либо двух доз Суматриптана по 20 мг (при интраназальном применении).
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, временное повышение АД (наблюдается вскоре после приема), брадикардия, тахикардия (в т.ч. желудочковая), сердцебиение; в отдельных случаях – нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий; иногда развивается синдром Рейно.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота и рвота (чаще при приеме внутрь), незначитель-ное повышение активности печеночных ферментов, дисфагия, ощущение дискомфо-рта в животе; редко — ишемический колит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость и/или усталость (чаще при приеме внутрь), сонливость (обычно выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер); в отдельных случаях — судорожные приступы (обычно при наличии судорог в анамнезе или при состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог); иногда — диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения; крайне редко — частичная преходящая потеря зрения (нарушения зрения могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Реакции повышенной чувствительности: кожные проявления (сыпь, крапивница, зуд, эритема); в редких случаях — анафилаксия.
Прочие: боль, покалывание, ощущение жара, ощущение давления или тяжести (обычно являются преходящими, но могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия, приливы крови к лицу.
Местные симптомы (при интраназальном применении): легкое транзиторное раздра-жение или ощущение жжения в полости носа и/или глотке, носовое кровотечение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), неконтролируемая артериаль-ная гипертензия, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия, в т.ч. стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических сосудов, преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), выраженное нарушение функции печени и/или почек, одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости — поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Не предназначен для профилактики мигрени. Назначение препарата возможно только в том случае, если диагноз не вызывает сомнения. При назначении суматриптана у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной мигренью необходимо исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и при применении других противомигренозных средств). Следует учитывать, что у пациентов с мигренью повышен риск развития цереброваскулярных нарушений (например инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Наличие факторов риска со стороны сердечно-сосудистой системы (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС) диктует необходимость предварительного обследования с целью исключения сердечно-сосудистой патологии.
Сообщалось о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации после приема суматриптана и препаратов из группы СИОЗС (в случае их одновременного назначения следует тщательно контролировать состояние пациента).
До и во время лечения необходимо регулярно питаться, соблюдать диету, исключить продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в т.ч. сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво), вести здоровый образ жизни, заниматься спортом (плавание, лыжи, ходьба), иметь какое-либо увлечение, что создает положительное эмоциональное состояние и тем самым предупреждает возникновение мигренозных атак.
У людей с гиперчувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе повышен риск развития аллергических реакций. С осторожностью назначают водителям транспо-ртных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости реакции.
Ограничения к применению: Эпилепсия (в т.ч. любые состояния со снижением порога судорожной готовности), артериальная гипертензия (контролируемая), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена), возраст старше 65 лет (опыт применения ограничен).
Применение Суматриптан (Sumatriptan) при беременности и кормлении грудью: При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено). Следует избегать грудного вскармливания в течение 24 ч после применения суматриптана (проникает в грудное молоко).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ
При одновременном приеме с эрготамином и эрготаминсодержащими ЛС отмечался длительный спазм сосудов (суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин, а препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 ч после приема суматриптана). Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (их одновременное применение противопоказано). Возможно взаимодействие между суматриптаном и препаратами из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
ФОРМА ВЫПУСКА, УПАКОВКА
Спрей назальный, раствор.
По 4,0 мл (5 мг/доза), 2,0 мл (10 мг/доза), и 1,0 мл (20 мг/доза) в стеклянных флаконах коричневого цвета, с насос-дозатором и защитным колпачком. По 1 флакону с распылителем или с аппликатором, и инструкция по применению, вкладываются вместе в картонную коробку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25оС. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту врача
